近日，理学部青年教师王川川博士在含氮杂环化合物合成方面研究的最新进展分别发表于专业期刊《Organic Chemistry Frontiers》（中科院1区）和《Advanced Synthesis & Catalysis》（中科院2区）。该研究工作同时得到了河南省自然科学基金、河南省科技攻关项目和学校创新基金项目及理学部科研创新团队的资助。

王川川一直致力于利用串联环化反应构建含氮杂环骨架方面的研究。在前期关于环胍化合物的合成研究基础之上（J. Org. Chem.2021,86, 3546）（中科院2区），利用N-Ts氰胺与氮杂环丙烷的[3+2]环加成反应，实现了N2位无保护的环胍骨架的快速构建。该方法反应条件温和，官能团兼容性好，以中等至优秀的收率，优异的区域选择性合成了一系列在有机化学及药物化学中具有重要价值的五元环胍化合物。

此外，王川川还利用1,4-吡啶硫醇两性离子与原位生成的氮杂邻亚甲基苯醌（ao-QMs）的[4+3]环化反应实现了4,1-苯并硫杂卓类化合物的高效合成。通过控制氧化剂的添加量，可以选择性的实现将产物氧化为亚砜及砜，由于不同氧化态的4,1-苯并硫杂卓往往表现出不同的生物活性，因此实现选择性氧化对生物活性筛选具有重要意义。

据悉，环胍骨架广泛存在于天然产物及生物活性分子中，该类化合物大多具有优秀的生物活性，如杀虫、抗肿瘤等活性。环胍类化合物在有机合成中也应用广泛，可以作为手性催化剂或金属配体应用于不对称合成。王川川博士所做的研究工作，为环胍化合物的合成提供了新的高效策略，具有十分重要的理论和实际意义。（理学部供稿）

文章链接：

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/QO/D1QO01926K

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202101034